Описание фармакологического действия
Антиоксидантный препарат. Улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры эритроцитов и тромбоцитов. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность фермента супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок в клеточной мембране, стабилизирует мембраны клеток крови, уменьшает вязкость крови, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, GABA, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание в головном мозге допамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, способствует улучшению памяти, облегчает процессы обучения, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность; оказывает противосудорожное действие; проявляет антиоксидантные и антигипоксические свойства; повышает концентрацию внимания и работоспособность; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Показания к применению
— острые нарушения мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комплексной терапии);
— дисциркуляторная энцефалопатия;
— вегето-сосудистая дистония;
— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
— легкие когнитивные нарушения сосудистого генеза;
— возрастное снижение когнитивных функций у лиц пожилого возраста (расстройства памяти, ориентации, концентрации внимания);
— астенические состояния, под воздействием экстремальных (стрессорных) факторов;
— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
— острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг; контейнер полимерный по 10,20,30,40,50,100 шт. пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная по 1,2,3,4,5,10;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная по 1,2,3,4,5,10;
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры эритроцитов и тромбоцитов. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Механизм действия обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность фермента супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок в клеточной мембране, стабилизирует мембраны клеток крови, уменьшает вязкость крови, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Имеет широкий спектр фармакологической активности: повышает устойчивость организма к стрессу, проявляет анксиолитическое действие, не сопровождающееся сонливостью и миорелаксантным эффектом; обладает ноотропными свойствами, способствует улучшению памяти, облегчает процессы обучения, повышает концентрацию внимания, умственную деятельность и работоспособность; оказывает противосудорожное действие; проявляет антигипоксические свойства; ослабляет токсическое действие алкоголя.
Фармакокинетика
При в/м введении препарата в дозе 400–500 мг величина Cmax препарата в плазме крови составляет 2,5–4 мкг/мл, Tmax — 0,3–0,58 ч. Быстро распределяется в органах и тканях.
Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов, в т.ч. 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин) и глюкуронконъюгаты; один из метаболитов обладает фармакологической активностью.
T1/2 и среднее время удержания препарата в организме при в/м введении — 0,7–1,3 ч.
Препарат выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве (0,3% за 12 ч) — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Использование во время беременности
В связи с отсутствием данных противопоказано назначение препарата при беременности и в период лактации.
Противопоказания к применению
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
- острая печеночная и/или почечная недостаточность;
- беременность;
- период грудного вскармливания (в связи с отсутствием данных);
- детский возраст.
С осторожностью: аллергические заболевания в анамнезе.
Побочные действия
При парентеральном введении (особенно при в/в струйном): сухость слизистой оболочки полости рта, металлический привкус во рту, ощущение разливающегося тепла во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушение сна (сонливость или нарушение засыпания).
Способ применения и дозы
Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Передозировка
Симптомы: нарушение сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость). При в/в введении — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение АД.
Лечение: при развитии бессонницы (сонливости) лечение, как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется принимать снотворные средства. При чрезмерном повышении АД (после в/в введения) — назначение гипотензивных ЛС под контролем АД.
Взаимодействия с другими препаратами
Препарат Медомекси совместим с психотропными препаратами; усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств и карбамазепина; усиливает действие нитратов.
Особые указания при приеме
Влияние на способность водить машину и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.
Принадлежность к ATX-классификации: