Описание фармакологического действия
Блокирует АТФ-зависимые калиевые каналы в мембранах функционально активных бета-клеток островкового аппарата поджелудочной железы, вызывает их деполяризацию и открытие кальциевых каналов, индуцируя инкрецию инсулина.
Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после применения и сопровождается понижением уровня глюкозы в крови в период приема пищи (концентрация инсулина между приемами пищи не повышается).
Показания к применению
Сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диеты и физических нагрузок).
Форма выпуска
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 1 кг, мішок (мішечок) з алюмінієвої фольги 1, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 5 кг, мішок (мішечок) з алюмінієвої фольги 1, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 10 кг, мішок (мішечок) з алюмінієвої фольги 1, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 15 кг, мішок (мішечок) з алюмінієвої фольги 1, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 20 кг, мішок (мішечок) з алюмінієвої фольги 1, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 25 кг, мішок (мішечок) з алюмінієвої фольги 1, барабан пластиковий 1;
субстанція-порошок; мішок (мішечок) поліетиленовий двошаровий 30 кг, мішок (мішечок) з алюмінієвої фольги 1, барабан пластиковий 1;
Фармакокинетика
Швидко і повністю всмоктується з ЖКТ. Cmax досягається через 1 год і становить 9,8; 18,3; 26 і 65,8 нг / мл після прийому доз 0,5; 1; 2 і 4 мг відповідно; при прийомі разом з їжею Cmax може зменшитися на 20%. Вміст у плазмі швидко знижується протягом 4 ч.
Абсолютна біодоступність - 56%, зв'язування з білками плазми крові дуже високе (більше 98%), об'єм розподілу - 31 л (після в / в введення здоровим добровольцям).
Практично повністю біотрансформується в печінці (окислення і зв'язування з глюкуроновою кислотою), утворюючи неактивні метаболіти. T1 / 2 з крові - 1 ч.
Виводиться протягом 4-6 год, переважно з жовчю через ШКТ (90%) і з сечею (менше 8%).
Использование во время беременности
Протипоказано при вагітності.
Категорія дії на плід по FDA - C.
На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Противопоказания к применению
Гіперчутливість, цукровий діабет типу 1, діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома і кома, тяжкі порушення функції печінки та / або нирок; стани, що потребують проведення інсулінотерапії (в т.ч. інфекційні захворювання, великі хірургічні втручання), вагітність, годування груддю.
Побочные действия
Гіпоглікемія, диспепсія (нудота, абдомінальний біль, дуже рідко - діарея або запор, блювання), алергічні реакції (шкірний висип, свербіж, кропив'янка); в окремих випадках - порушення функції печінки (транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ) і порушення зору (пов'язані з коливаннями рівня глікемії).
Способ применения и дозы
Всередину, за 15-30 хв до їди (зазвичай 3 рази на добу перед основними прийомами їжі). Дозу підбирають індивідуально. Початкова доза - 0,5 мг.
Підвищення дози проводять не раніше ніж через 1-2 тижні після початку лікування, орієнтуючись на рівень глікемії.
Максимальна разова доза - 4 мг, добова - 16 мг. Якщо пацієнт приймав інший пероральний гіпоглікемічний засіб, або рівень глікозильованого гемоглобіну перевищує або дорівнює 8%, рекомендована початкова доза - 1 мг.
Передозировка
Симптоми: гіпоглікемія (відчуття голоду, відчуття втоми і слабкості, головний біль, підвищена збудливість, тривога, сонливість, неспокійний сон, кошмарні сновидіння, зміни поведінки, подібні спостережуваним при алкогольному сп'янінні, ослаблення концентрації уваги, порушення мови та зору, сплутаність свідомості, блідість , нудота, прискорене серцебиття, судоми, холодний піт, кома та ін.).
Лікування: при помірній гіпоглікемії, без неврологічних симптомів і втрати свідомості - прийом вуглеводів (цукор або розчин глюкози) всередину і коректування дози або дієти. При важкій формі (судоми, втрата свідомості, кома) - в / в введення 50% розчину глюкози з подальшою інфузією 10% розчину для підтримки рівня глюкози в крові не нижче 5,5 ммоль / л.
Взаимодействия с другими препаратами
Бета-адреноблокатори, інгібітори АПФ, хлорамфенікол, непрямі антикоагулянти (похідні кумарину), НПЗЗ, пробенецид, саліцилати, інгібітори МАО, сульфонаміди, алкоголь, анаболічні стероїди - підсилюють ефект. Блокатори кальцієвих каналів, кортикостероїди, діуретики (особливо тіазидні), ізоніазид, нікотинова кислота у високих дозах, естрогени, в т.ч. у складі пероральних контрацептивів, фенотіазини, фенітоїн, симпатоміметики, тиреоїдні гормони - послаблюють ефект.
Меры предосторожности при приеме
З обережністю застосовують у хворих з порушенням функції печінки або нирок. У процесі лікування необхідно регулярно контролювати рівень глюкози в крові натщеерце і після прийому їжі, добову криву концентрації глюкози в крові та сечі. Слід попередити пацієнта про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії при порушенні режиму дозування, неадекватною дієті, в т.ч. при голодуванні, при прийомі алкоголю. При фізичному та емоційному напруженні необхідне коригування дози.
З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.
Условия хранения
У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
36 мес.